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    發布時間:2023-03-20 14:31 原文鏈接: 馬錢子的藥理價值

      1.對中樞神經系統的作用 該品所含的番木鱉堿對整個中樞神經系統都有興奮作用,首先興奮脊髓的反射機能,其次興奮延髓的呼吸中樞及血管運動中樞,并能提高大腦皮質的感覺中樞機能。

      1.1.對脊髓作用 脊髓對番木鱉堿有高度的敏感性,給蛙皮下注射0.02%硝酸番木鱉堿溶液0.5ml,可見反射興奮提高,輕輕觸動皮膚表面,就能引起動物震顫;給截除大腦的貓靜脈注射0.01%硝酸番木鱉堿0.2mg/kg,亦見反射性增高。劑量增加時可出現強直性驚厥。治療劑量的番木鱉堿使神經沖動在脊髓中傳導容易,且不破壞脊髓中樞的交互抑制過程,但中毒劑量的番木鱉堿能破壞此交互抑制過程。出現強直性驚厥。番木鱉堿在試管中,能抑制膽堿酯酶對乙酰膽堿的分解,因此曾有人認為此即為番木鱉堿興奮作用產生的原理。另有資料認為系由于番木鱉堿能與突觸后抑制性介質甘氨酸競爭突觸后抑制部位,因此能選擇性阻斷運動神經元和中間神經元的突觸后抑制,使運動神經元對傳入刺激起較大反應。同時也能阻斷脊髓中閏紹細胞(RenshawCell)對運動神經元的抑制作用,這樣減弱或消除了對抗肌(伸肌與屈肌)之間的交互抑制,因此大劑量可致強直性驚厥 [6] 。

      1.2.對延髓的作用 據資料記載,給箭毒麻痹的犬靜脈注射2mg/kg的硝酸番木鱉堿,血壓立刻升高(10-20mmHg),并長時間持續在高度水平。但如破壞動物的延髓,血壓隨即下降,增大番木鱉堿劑量,血壓也不再上l,說明番木鱉堿能提高血管運動中樞的興奮性,增進血液循環。番木鱉堿還具有興奮迷走神經中樞作用,可出現心動徐緩。番木鱉堿亦能提高呼吸中樞的興奮性,使呼吸加深加快,特別是在上述中樞被抑制時這些作用更加明顯。此外,它還可以興奮咳嗽中樞。

      1.3.對大腦皮質的作用 小劑量的番木鱉堿能加強皮質的興奮過程,促使處于抑制狀態的病人蘇醒。還能提高味覺、觸覺、聽覺和視覺等感覺器官的功能。治療劑量的番木鱉堿對犬和猴的實驗性神經官能癥呈現良好作用,能促使興奮和抑制過程之間的正常關系的恢復。大劑量的番木鱉堿(接近中毒量),在短暫的提高興奮過程后,即發生超限抑制現象。

      2.對人體淋巴細胞的作用 臨床上有報道,硝酸番木鱉堿治療慢性再生障礙性貧血有效。劉德祥等觀察了馬錢子分煎液不同劑量對體外培養人淋巴細胞有絲分裂指數的影響,結果表明,當煎液濃度為0.3-0.7mg/ml時,分裂指數基本一致,當濃度為0.2mg/ml時,分裂指數基本一致,當濃度為0.1mg/ml時,分裂指數達9.975%,急劇上l,超過對照組。

      3.對消化系統的作用 番本鱉堿具有強烈苦味,可刺激味覺感受器反射性增加胃液分泌,促進消化機能和食欲,病人腸痿管試驗證明,番木鱉堿對人體胃腸平滑肌無興奮作用。

      4.對呼吸系統的影響新疆維吾爾自治區防治老年慢性氣管炎藥物藥理協作組報道,以二氧化硫或氨霧引咳法試驗證明,馬錢子堿50mg/kg灌胃對小鼠有明顯的鎮咳作用,其作用強度超過可待因。小鼠酚紅排泌法證明,馬錢子堿40mg/kg有明顯的祛痰作用,強度與氯化氨無顯著差別。平喘作用弱。但動物實驗發現,當用藥時間延長,用量增加時,能加強家兔抗組織胺的作用。

      5.抗菌作用:馬錢子的水煎劑(1:2)在試管內對許蘭氏黃癬菌,奧杜盎氏小芽胞癬菌有不同程度的抑制作用。體外試驗表明,0.1%馬錢子堿能完全抑制流感嗜血桿菌,肺炎雙球菌,甲型鏈球菌和卡他球菌的生長。

      6.其它作用 SollmanTA報告馬錢子堿對感覺神經末梢有麻痹作用,5-10%馬錢子堿溶液可使口腔粘膜麻醉,馬錢子堿和番木鱉堿極大劑量時,均可阻斷神經肌肉傳導呈現箭毒樣作用,此種作用在整體動物上被全身性驚厥所掩蓋,只在離體神經肌肉標本上才能表現出來。

      【藥(毒)理學】中毒者初有嚼肌及頸部肌抽筋感,咽下困難,全身不安、然后伸肌與屈肌同時極度收縮而出現強直性驚厥。可用乙醚作輕度麻醉或用巴比妥類藥物靜脈注射以抑制驚厥,另用高錳酸鉀洗胃。毒性:對小鼠皮下注射的半數致死量,士的寧為0.47mg/kg及0.85mg/kg,4-羥基士的寧為0.556mg/kg;馬錢子堿給狗靜脈注射的致死量為8mg/kg。

      番木鱉堿、馬錢子堿和馬錢子仁對小鼠灌胃的急性半數致死量分別為3.27、233和234.5mg/kg;小鼠腹腔注射的急性半數致死量分別為1.53、69和77.76mg/kg。馬錢子堿給犬靜脈注射的半數致死量為8mg/kg。成人1次服5-10mg的番木鱉堿可致中毒,30mg可致死亡。曾報道用馬錢子治療白喉,總劑量達50.54mg時引起中毒;并有服馬錢子7粒中毒致死的病例報告。死亡原因為強直性驚厥反復發作造成衰竭及窒息死亡。1988年有人比較了馬錢子及不同炮制品的毒性。

      番木鱉堿對整個中樞神經系統都有興奮作用,并提高大腦皮質的感覺中樞機能.

      鎮痛作用:實驗表明其所含的馬錢子堿有鎮痛、鎮靜作用,而番木鱉堿無鎮痛效果,用小鼠腹腔注射乙酸的扭體法,小鼠肌肉注射馬錢子堿鎮痛作用的ED50為12.68mg/Kg.小鼠熱板法證明馬錢子堿有鎮痛作用.其鎮痛作用與M膽堿受體有一定的聯系.

      番木鱉堿,馬錢子堿均具毒性,成人一次服5~10mg的番木鱉堿可致中毒,30mg可致死亡,死亡原因是由于強直性驚厥反復發作造成衰竭與窒息而致.

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